Cập nhật lần cuối vào 06/04/2023
- TỔNG QUAN
Bệnh đái tháo đường type 2 – dạng phổ biến nhất của bệnh đái tháo đường, là một tình trạng mãn tính và tiến triển trong đó cơ thể không tạo ra hoặc sử dụng insulin một cách hiệu quả, dẫn đến lượng glucose trong máu tăng cao. Mặc dù có nhiều loại thuốc điều trị bệnh đái tháo đường nhưng nhiều bệnh nhân vẫn không đạt được mục tiêu đường huyết khuyến cáo. Các công ty dược phẩm vẫn không ngừng nghiên cứu thuốc mới giúp kiểm soát đường huyết và hạn chế thấp nhất tác dụng phụ để cải thiện chất lượng cuộc sống bệnh nhân đái tháo đường.
Ngày 13 tháng 5 năm 2022, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt tirzepatide (Mounjaro™), là chất chủ vận trên cả hai thụ thể GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) và thụ thể GLP-1 (glucagon-like peptide-1), được chỉ định để cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh tiểu đường type 2 kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục.
2. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Thuốc Tirzepatide tác động chủ vận trên thụ thể GIP (polypeptid hướng insulin phụ thuộc glucose) và GLP-1 (Peptid-1 giống glucagon) của cơ thể người. Mounjaro là loại thuốc đầu tiên kích thích cả thụ thể GLP-1 và GIP, giúp cải thiện kiểm soát lượng đường trong máu. Mounjaro được dùng bằng cách tiêm dưới da mỗi tuần một lần, với liều lượng được điều chỉnh theo sự dung nạp để đạt mức đường huyết mục tiêu.
3. HIỆU QUẢ LÂM SÀNG
3.1. Cải thiện đường huyết
Hiệu quả của Tirzepatide được so sánh với giả dược, một chất chủ vận thụ thể GLP-1 (Semaglutide) và hai chất tương tự insulin tác dụng kéo dài. Ba liều lượng khác nhau của Tirzepatide (5, 10 và 15 mg) đã được đánh giá trong năm thử nghiệm lâm sàng với liệu pháp đơn trị hoặc phối hợp với các loại thuốc tiểu đường khác.
Những bệnh nhân ngẫu nhiên nhận được liều Tirzepatide 15 mg đã giảm mức hemoglobin A1c (HbA1c) hơn 1,6% so với giả dược khi được sử dụng đơn trị và hơn 1,5% so với giả dược khi kết hợp với insulin tác dụng kéo dài. Trong các thử nghiệm so sánh Tirzepatide với các loại thuốc điều trị tiểu đường khác, những bệnh nhân dùng Tirzepatide liều 15 mg đã giảm HbA1c hơn 0,5% so với Semaglutide, 0,9% so với insulin Degludec và 1,0% so với insulin Glargine.
3.2 Kiểm soát cân nặng
Những người tham gia nghiên cứu phần lớn béo phì với BMI (chỉ số khối cơ thể) trung bình từ 32 đến 34 kg/chiều cao (m2). Trong số các bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên với liều khuyến cáo tối đa 15 mg, mức giảm cân trung bình với tirzepatide đơn trị cao hơn 15 pound (6,80 kg) so với giả dược và hơn 23 pound (10,43 kg) so với giả dược khi phối hợp với insulin. Mức giảm cân trung bình với liều tirzepatide 15 mg cao hơn 12 pound (5,44 kg) so với Semaglutide, 29 pound (13,15 kg) so với insulin Degludec và 27 pound (12,25 kg) so với insulin Glargine. Những bệnh nhân điều trị insulin mà không có Tirzepatide có xu hướng tăng cân trong quá trình nghiên cứu.
4. SỬ DỤNG
4.1. Chỉ định
Cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh tiểu đường type 2 kết hợp chế độ ăn kiêng và tập thể dục.
Hạn chế sử dụng:
– Chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.
– Không được chỉ định sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường type 1.
4.2. Liều và đường dùng
Đường dùng: tiêm dưới da.
Liều khuyến cáo:
– Liều khởi đầu được khuyến cáo là 2,5 mg mỗi tuần một lần.
– Sau 4 tuần, tăng lên 5 mg mỗi tuần một lần.
– Sau ít nhất 4 tuần, nếu cần kiểm soát đường huyết, tăng 2,5 mg với liều hiện tại.
– Liều tối đa là 15 mg mỗi tuần một lần.
– Dùng thuốc mỗi tuần một lần vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày.
– Luân phiên các vị trí tiêm ở bụng, đùi hoặc bắp tay.
4.3. Chống chỉ định
– Tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể tuỷ hoặc ở những bệnh nhân mắc hội chứng đa u tuyến nội tiết type 2.
– Quá mẫn nghiêm trọng đã biết với tirzepatide hoặc bất kỳ tá dược trong Mounjaro™.
4.4. Tác dụng phụ
Các phản ứng có hại thường gặp nhất, được báo cáo ≥5% bệnh nhân được điều trị bằng Tirzepatide (Mounjaro™) là: buồn nôn, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn, nôn mửa, táo bón, khó tiêu và đau bụng.
ThS.DS. Phạm Cảnh Em tổng hợp
TÀI LIỆU THAM KHẢO
1. FDA, “FDA Approves Novel, Dual-Targeted Treatment for Type 2 Diabetes,” May 13, 2022 [Online]. Available: https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-novel-dual-targeted-treatment-type-2-diabetes.
2. Dahl D, Onishi Y, Norwood P, Huh R, Bray R, Patel H, Rodríguez Á. Effect of Subcutaneous Tirzepatide vs Placebo Added to Titrated Insulin Glargine on Glycemic Control in Patients With Type 2 Diabetes: The SURPASS-5 Randomized Clinical Trial. JAMA. 2022, 327(6):534-545. DOI: 10.1001/jama.2022.0078. 3. FDA, “MOUNJAROTM (tirzepatide) Injection, for subcutaneous use,” 2022. Available: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/215866s000lbl.pdf.
